官能化的杂环化合物广泛存在于天然产物、药物和功能分子中，其高效绿色合成方法一直是有机化学的重要研究目标。近日，广州大学化学化工学院郑李垚副教授团队报道了一类新型钌Ru催化反应，从简单易得的间羟基苯甲酸和二芳基炔烃出发，合成了一系列多取代、官能化的苯并呋喃分子。该反应普适性强、选择性高，且操作便捷，对水和氧不敏感，能放大至克级规模合成。该反应使用生物质基γ-戊内酯作为溶剂，空气作为温和的氧化剂，具有很高的原子和步骤经济性，符合绿色化学和精准化学的发展要求。

机理研究表明，反应经由串联的Ru催化碳氢键烯基化和氧化环化反应实现，底物中的羧基和羟基互相配合，实现了温和条件下的选择性碳氢键切断与杂环构建。以该反应作为关键步骤，团队成员实现了天然产物diptoindonesin G (Dip G)的四步全合成和类似物库的构建，这是目前该类并杂环骨架最高效的合成策略。Dip G及其类似物已被证明具有显著的消炎和抗癌活性，这进一步展示了该方法的应用前景。此外，使用间二羟基苯甲酸反应还能得到一类新型的“蝴蝶形”苯并二呋喃骨架，进一步丰富了产物的多样性。

该工作以“Synthesis of functionalized diarylbenzofurans via Ru-catalyzed C–H activation and cyclization under air: rapid access to the polycyclic scaffold of diptoindonesin G”为题发表在2021年12月的Organic Chemistry Frontiers，该期刊是中国化学会、中国科学院上海有机化学研究所和英国皇家化学会合办的有机化学领域权威期刊。化学化工学院研究生欧阳禄锋是论文的第一作者，郑李垚副教授为通讯作者，研究生林志耿，本科生李诗琪、陈宝茵，以及刘吉旦和史文静老师也参与了研究。该工作得到了广州大学校内科研项目和广州市科技计划资助，相关合成技术已申请发明专利。

该工作被编辑推荐作为封面文章展示，封面图片由化学化工学院本科生吕诗婷在郑李垚副教授指导下完成，将研究成果与广州大学“一塔湖图”的景色和广州塔的背景有机地融合在一起，具有鲜明的广大特色。通过本科生参与研究和绘制封面，团队成员在探索科学前沿的同时，也很好地践行了广州大学“懂艺术、能力发展性强”的人才培养目标。

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https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/qo/d1qo01242h